anestesi.no

Propofol

1. Mekanisme

Består av en olje-i-vann emulsjon. Dette kan medføre smerte ved injeksjon noe som i en viss grad kan lindres ved injeksjon av lidokain. Lidokain iblandet propofol kan en blande i et forhold på 0,2 - 1mg lidokain til 10mg propofol. Dette skal iblandes maksimalt 30 min. før injisering på grunn av faren for kontaminering. Alternativt kan lidokain gis som bolusdose rett før injeksjon av propofol.
Det inneholder ikke konserveringsmiddel og en skal derfor være nøye med hygienen.

2. Farmakokinetikk

a) Absorpsjon
Kun for i.v. administrering.

b) Distribusjon
Høy fettløselighet gir en hurtig innsovning nesten som for thiopental. Den initiale distribusjons-halveringstiden er rask, 2-8 min.

En skal gi en lavere induksjonsdose til eldre pasienter p.g.a. deres mindre Vd .


c) Metabolisme
Clearanse av propofol overstig leverens blodstrøm, og er 10 ganger så stor som for thiopental. Denne ekstreme clearanse-frekvensen fører til den hurtige oppvåkningen etter kontinuerlig infusjon.

Metaboliseres til inaktive metabolitter.


d) Ekskresjon
Blir stort sett utskilt i urinen, men en kronisk nyresvikt ser ikke ut til å ha noen påvirkning av propofol.

3. Systemeffekt/Farmakodynamikk

a) Kardiovaskulært

Hovedeffekten er BT fall, som er større enn hos thiopental, og kommer som en følge av:
" Fall i perifer motstand
" Preload minker
" Hjertets kontraktilitet blir nedsatt
Pasienter som har en svekket ventrikkelfunksjon kan få et signifikant fall i slagvolumet som følge av dette.

Faktorer som forsterker hypotensjonen er:
" Store doser
" Rask injisering
" Eldre pasienter

Hos enkelte pasienter kan det oppstå et misforhold mellom etterspørsel og tilbud om O2 i myokard.


b) Respiratorisk
Som barbituratene, undertrykker propofol respirasjonen som følge av induksjonsdosen. Selv ved dyp sedasjon hemmer det den ventilatoriske driveren på hypoksi og hemmer den normale responsen på hyperkapni.
Propofol hemmer refleksene i de øvre luftveiene i større grad enn barbituratene og er således et bedre valg for eksempel ved nedlegging av larynksmaske.


c) Cerebralt
Senker den cerebrale blodstrømmen og det intrakranielle trykket. Til pasienter med et forhøyet intrakranielt trykk kan propofol forårsake en kritisk reduksjon i cerebralt perfusjonstrykk, dersom det ikke blir tatt hensyn til andre forhold som kan opprettholde middel-arterie-trykket.
Har en antiemetisk effekt og antikonvulsiv effekt, men kan meget sjelden gi kramper og dystonier under oppvåkning. Induksjon kan derimot medføre lette muskelskjelvinger, spontane bevegelser og hikke.
Senker det intraokulære trykket.


d) Interaksjoner
Fentanyl og alfentanil-konsentrasjonen kan bli øket ved kontinuerlig administrering av propofol.



4. Dosering

Anbefales ikke på barn < 1 mnd.
Propofol kan gis som bolusdose, intermitterende eller som infusjon. Som infusjon inngår det som den mest vanlige anestesi-komponenten i total intravenøs anestesi (TIVA). Det er også utviklet en egen "software" ("Diprifusor ®") der en kan kjøre Diprivan ® som "target controlled infusion" (TCI) basert på en matematisk utregnet serumkonsentrasjon hos pasienten. TCI er ikke godkjent til barn < 16 år.

Dosereduksjon er påkrevd til eldre, hypovolemiske pasienter og pasienter med kjent kardiovaskulær sykdom. Dosering ved kontinuerlig infusjon vil være avhengig av hvilke medikamenter man kjører i tillegg.

Bolusdose : 1,5 - 3 mg/kg
Intermitterende: 20 - 50 mg (voksne)

TIVA: Initialt 10 mg/kg/t med gradvis reduksjon til 3 - 6 mg/kg/t
TCI : Initialt 3 - 4 mikrogram/ml med reduksjon til 1,5 - 3 mikrogram/ml

Finnes i styrke på 10 mg/ml og 20 mg/ml.
 

---

 

Tilbake..